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28 fevereiro, 2018

EAAs - Oxandrolona


Oxandrolona é um esteróide anabólico oral derivado da diidrotestosterona. Foi projetado para ter uma separação muito forte do efeito anabólico e androgênico, e nenhuma atividade estrogênica ou progestacional significativa. A oxandrolona é conhecida por ser bastante leve, tanto quanto os esteróides orais, bem adaptados para a promoção da força e qualidade dos ganhos do tecido muscular sem efeitos colaterais significativos. Milligram para miligramas exibe até seis vezes a atividade anabólica de testosterona em ensaios, com significativamente menos androgenicidade.402 Este medicamento é o favorito da dieta

bodybuilders e atletas competitivos em esportes de desempenho de velocidade / anaeróbica, onde sua tendência para o ganho de tecido puro (sem retenção de gordura ou água) se encaixa bem com os objetivos desejados.

História:

Oxandrolona foi descrita pela primeira vez em 1962.403 Foi desenvolvido em um medicamento vários anos depois pelo gigante farmacêutico G.D. Searle & Co. (agora Pfizer), que vendeu nos Estados Unidos e Holanda sob o nome comercial da Anavar. A Searle também vendeu / licenciou a droga sob diferentes nomes comerciais, incluindo Lonavar (Argentina, Austrália), Lipidex (Brasil), Antitriol (Espanha), Anatrophill (França) e Protivar. Oxandrolona foi concebido para ser um anabolizante oral extremamente suave, que poderia até ser usado com segurança por mulheres e crianças. A este respeito, Searle parece ter conseguido, já que Anavar mostrou um alto grau de sucesso terapêutico e tolerabilidade em homens, mulheres e crianças. Durante seus primeiros anos, Anavar foi oferecido para uma série de aplicações terapêuticas, incluindo a promoção do crescimento do tecido magro durante a doença catabólica, a promoção do crescimento do tecido magro após cirurgia, trauma, infecção ou administração prolongada de corticosteróides ou o suporte de osso densidade em pacientes com osteoporose.
Na década de 1980, a FDA havia refinado ligeiramente o aprovado
Aplicações de oxandrolona para incluir a promoção do aumento de peso após cirurgia, infecção crônica, trauma ou perda de peso sem uma razão fisiopatológica definitiva. Apesar de seu contínuo histórico de segurança, a Searle decidiu suspender voluntariamente a venda da Anavar em 1º de julho de 1989. As vendas atrasadas e a crescente preocupação pública sobre o uso atlético de esteróides anabolizantes pareciam estar na raiz dessa decisão. Com a marca Anavar fora do mercado, a oxandrolona desapareceu completamente das farmácias americanas. Logo após, os produtos de oxandrolona nos mercados internacionais (vendidos frequentemente por ou sob licença da Searle) também começaram a desaparecer, já que o principal fabricante mundial de drogas continuou sua retirada do negócio de esteróides anabolizantes. Durante vários anos no início da década de 1990, parecia que Anavar poderia estar a caminho do comércio para o bem.
Seria cerca de seis anos antes que os comprimidos de oxandrolona voltassem ao mercado americano. O produto retornou às prateleiras de farmácia em dezembro de 1995, desta vez sob o nome de Oxandrin pela Bio-Technology General Corp. (BTG). O BTG continuaria a vendê-lo para os usos aprovados pela FDA, envolvendo a preservação da massa magra, mas também tinha sido concedido o status de medicamento órfão para o tratamento de desperdício de AIDS, hepatite alcoólica, síndrome de Turner em meninas e atraso constitucional de crescimento e puberdade em meninos. O status do medicamento órfão deu à BTG um monopólio de 7 anos sobre o medicamento para esses novos usos, permitindo-lhes proteger um preço de venda muito alto. Muitos pacientes ficaram indignados ao saber que a droga
custaria-os (a preço de atacado) entre US $ 3,75 e US $ 30 por dia, o que foi muitas vezes mais oneroso do que Anavar tinha sido apenas alguns anos atrás. A liberação de um comprimido de 10 mg de BTG vários anos depois fez pouco para reduzir o custo relativo da droga.
Oxandrin® continua a ser vendido nos EUA, mas agora está sob o rótulo Saviente (anteriormente conhecido como BTG). Atualmente, é aprovado pela FDA para "terapia adjuvante para promover ganho de peso após perda de peso após cirurgia extensiva, infecções crônicas ou trauma severo e em alguns pacientes que, sem razões fisiopatológicas definidas, não conseguem ganhar ou manter peso normal, para compensar a proteína catabolismo associado à administração prolongada de corticosteróides e ao alívio da dor óssea que acompanha freqüentemente a osteoporose. "As versões genéricas do medicamento estão agora disponíveis nos EUA, o que reduziu o preço da terapia com oxandrolona. Fora dos EUA, a oxandrolona permanece disponível, embora não seja amplamente.

Como fornecido:

Oxandrolona está disponível em mercados selecionados de drogas humanas. A composição e a dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. A marca Anavar original continha 2,5 mg de esteróide por comprimido. Oxandrin contém 2,5 mg ou 10 mg por comprimido. Outras marcas modernas geralmente contêm 2,5 mg, 5 mg,
ou 10 mg de esteróide por comprimido.

Características estruturais:

Oxandrolona é uma forma modificada de diidrotestosterona. Difere por: 1) a adição de um grupo metilo em carbono 17alfa para proteger o hormônio durante a administração oral e 2) a substituição de carbono-2 no anel A com um átomo de oxigênio. A oxandrolona é o único esteróide comercialmente disponível com tal substituição para a sua estrutura básica do anel, uma alteração que aumenta consideravelmente a resistência anabólica do esteróide (em parte, tornando-o resistente ao metabolismo pela 3-hidroxiesteróide desidrogenase no tecido do músculo esquelético).

Efeitos colaterais (estrogênico):

Oxandrolona não é aromatizada pelo organismo e não é menstrualmente estrogênica. A oxandrolona também não oferece atividade progestacional relacionada. 404 Um antiestrogênio não é necessário ao usar esse esteróide, pois a ginecomastia não deve ser uma preocupação mesmo entre indivíduos sensíveis. Uma vez que o estrogênio é o culpado habitual com a retenção de água, a oxandrolona, ​​em vez disso, produz um olhar magro e de qualidade para o corpo sem medo de excesso de retenção de líquidos subcutâneos. Isso torna um esteróide favorável para usar durante os ciclos de corte, quando a retenção de água e gordura são grandes preocupações. Oxandrolona também é muito popular entre os atletas em esportes de força / velocidade, como
corrida, natação e ginástica. Em tais disciplinas, geralmente não quer gastar o excesso de peso da água e pode achar que o crescimento muscular bruto provocado pela oxandrolona é bastante favorável aos ganhos de massa de qualidade inferior dos agentes aromatizáveis.

Efeitos colaterais (androgênicos):

Embora classificado como um esteróide anabólico, os efeitos colaterais androgênicos ainda são possíveis com esta substância. Isso pode incluir lances de pele oleosa, acne e crescimento do cabelo corporal / facial. Os esteróides anabolizantes e androgênicos também podem agravar a perda de cabelo no padrão masculino. As mulheres são avisadas dos potenciais efeitos virilizantes dos esteróides anabolizantes e androgênicos. Estes podem incluir um aprofundamento da voz, irregularidades menstruais, mudanças na textura da pele, crescimento do cabelo facial e aumento do clitóris. A oxandrolona é um esteróide com baixa atividade andrógena em relação às suas ações de construção de tecidos, tornando o limiar para efeitos colaterais androgênicos fortes comparativamente maior do que com mais agentes androgênicos, como testosterona, metandrostenolona ou fluoxmesterona.
A baixa atividade androgênica da oxandrolona deve-se, em parte, ao fato de ser um derivado da dihidrotestosterona. Isso cria um esteróide menos androgênico porque o agente não possui a capacidade de interagir com a enzima 5-alfa redutase e se converte em uma forma "di-hidro" mais potente. Isso é diferente da testosterona,
que é várias vezes mais ativo em tecidos alvo responsivos com andrógenos, como couro cabeludo, pele e próstata (onde a 5alfa redutase está presente em altas quantidades) devido à sua conversão para DHT. Em essência, a oxandrolona tem um nível de potência mais equilibrado entre os tecidos alvo muscular e androgênico. Esta é uma situação similar à observada com Primobolan e Winstrol, que também são derivados de diidrotestosterona e não são substâncias muito androgénicas.

Efeitos secundários (hepatotoxicidade):

Oxandrolona é um composto alquilado c17-alfa. Esta alteração protege o medicamento da desativação pelo fígado, permitindo uma porcentagem muito alta de entrada de drogas na corrente sanguínea após administração oral. Os esteróides anabolizantes / androgénicos alquilados com C17-alfa podem ser hepatotóxicos. Exposição prolongada ou alta pode resultar em danos ao fígado. Em casos raros, a disfunção potencialmente fatal pode se desenvolver. É aconselhável visitar um médico periodicamente durante cada ciclo para monitorar a função hepática e a saúde geral. A ingestão de esteróides alquilados com c17alpha é comumente limitada a 6-8 semanas, em um esforço para evitar a escalada da tensão do fígado.
A oxandrolona parece oferecer menos estresse hepático do que outros esteróides alquilados alfa c17. O fabricante identifica oxandrolona como um esteróide que não é amplamente metabolizado
pelo fígado como outros orais alquilados 17-alfa, o que pode ser um fator na sua hepatotoxicidade reduzida. Isto é evidenciado pelo fato de que mais de um terço do composto ainda está intacto quando excretado na urina.405 Outro estudo que compara os efeitos da oxandrolona com outros agentes alquilados, incluindo metiltestosterona, noretandrolona, ​​fluoximeterona e metanímero demonstrou que a oxandrolona causa o menor sulfobromoftaleína (BSP, um marcador de estresse hepático) retenção dos agentes testados.406 20 mg de oxandrolona produziram uma retenção de BSP de 72% menos do que uma dosagem igual de fluoxitêmterona, o que é uma diferença considerável, que são ambos 17-alfa alquilados.
Um estudo mais recente analisou as doses crescentes (20 mg, 40 mg e 80 mg) de oxandrolona em 262 homens HIV +. O medicamento foi administrado por um período de 12 semanas. O grupo que recebeu 20 mg de oxandrolona por dia não apresentou tendências estatisticamente significativas de hepatotoxicidade nos valores da enzima hepática (AST / ALT, amino-transferase e alanina aminotransferase). Aqueles homens que levaram 40 mg notaram um aumento médio de aproximadamente 30-50% nos valores de enzimas hepáticas, enquanto o grupo de homens com 80 mg percebeu um aumento aproximado de 50-100%. Aproximadamente 10-11% dos pacientes do grupo de 40 mg observaram toxicidade de grau III e IV da Organização Mundial de Saúde de acordo com os valores de AST e ALT. Essa figura saltou para 15% no grupo de 80 mg. Embora a hepatotoxicidade grave não possa ser excluída com oxandrolona, ​​estes
Os estudos sugerem que é mensurável mais seguro do que outros agentes alquilados.
O uso de um suplemento de desintoxicação do fígado, como Liver Stabil, Liv-52 ou Essentiale Forte, é aconselhável ao tomar quaisquer esteróides anabolizantes / androgênicos hepatotóxicos.

Efeitos colaterais (cardiovasculares):

Os esteróides anabolizantes e androgênicos podem ter efeitos deletérios sobre o colesterol no soro. Isso inclui uma tendência para reduzir os valores de colesterol HDL (bom) e aumentar os valores de colesterol LDL (ruim), que podem mudar o HDL para o equilíbrio LDL em uma direção que favorece um maior risco de arteriosclerose. O impacto relativo de um esteróide anabolizante e androgênico sobre os lípidos séricos depende da dose, via de administração (oral versus injetável), tipo de esteróide (aromatizável ou não artificial) e nível de resistência ao metabolismo hepático. A oxandrolona tem um forte efeito no manejo hepático do colesterol devido à sua resistência estrutural à degradação do fígado, à natureza não aromatizável e à via de administração. No estudo anteriormente citado em homens HIV +, 20 mg de oxandrolona diariamente durante 12 semanas causaram uma redução média de HDL no soro de 30%. Os valores de HDL foram suprimidos 33% no grupo de 40 mg e 50% no grupo de 80 mg. Isso foi acompanhado por um aumento estatisticamente significativo nos valores de LDL (aproximadamente 30-33%) nos 40 mg e 80 mg
grupos, aumentando ainda mais o risco aterogênico. Os esteróides anabolizantes e androgênicos também podem afetar negativamente a pressão arterial e triglicerídeos, reduzir o relaxamento endotelial e apoiar a hipertrofia ventricular esquerda, aumentando o risco de doença cardiovascular e infarto do miocárdio.
Ao mesmo tempo, a oxandrolona foi considerada como uma droga possível para aqueles que sofrem de distúrbios de colesterol alto ou triglicerídeos. Estudos iniciais mostraram que era capaz de reduzir os valores de colesterol total e triglicerídeos em certos tipos de pacientes hiperlipidêmicos, o que se pensava que significava potencial para este fármaco como um agente hipolipemiante. 407 Com uma investigação mais aprofundada, foi encontrado, no entanto, que qualquer redução dos valores de colesterol total foi acompanhada por uma redistribuição na proporção de colesterol bom (HDL) a ruim (LDL) que favoreceu um maior risco aterogênico.408 409 Isso anula qualquer efeito positivo que este medicamento possa ter em triglicerídeos ou colesterol total, e realmente o torna um perigo potencial em termos de risco cardíaco, especialmente quando tomado por períodos prolongados de tempo. Hoje entendemos que, como grupo, os esteróides anabolizantes e androgênicos tendem a produzir mudanças desfavoráveis ​​nos perfis lipídicos e realmente não são úteis em distúrbios do metabolismo lipídico. Como um esteróide oral com alfa c17 alfa, oxandrolona é ainda mais arriscada para usar a este respeito do que um injetável esterificado, como uma testosterona ou nandrolona.
Para ajudar a reduzir a tensão cardiovascular, é aconselhável manter um programa de exercicios cardiovasculares ativo e minimizar a ingestão de gorduras saturadas, colesterol e carboidratos simples em todos os momentos durante a administração AAS ativa. Complementar com óleos de peixe (4 gramas por dia) e uma fórmula natural de colesterol / antioxidante, como Lipid Stabil ou um produto com ingredientes comparáveis, também é recomendado.

Efeitos colaterais (supressão de testosterona):

Todos os esteróides anabolizantes e androgênicos, quando administrados em doses suficientes para promover o aumento muscular, deverão suprimir a produção endógena de testosterona. Oxandrolona não é exceção. No estudo acima citado sobre homens HIV +, doze semanas de 20 mg ou 40 mg por dia causaram uma redução aproximada de 45% nos níveis séricos de testosterona. O grupo que tomou 80 mg notou uma redução de 66% na testosterona. Tendências semelhantes de diminuição foram observadas na produção de LH, com as doses de 20 mg e 40 mg causando uma redução de 25-30% e o grupo de 80 mg percebendo um declínio de mais de 50%. Além disso, os estudos sobre meninos com puberdade constitucionalmente adiada demonstraram supressão significativa da LH endógena e da testosterona com apenas 2,5 mg por dia.410 Sem a intervenção de substâncias estimuladoras da testosterona, os níveis de testosterona devem retornar ao normal dentro de 1-4 meses da separação de drogas . Observe que o hipogonadotrófico prolongado
o hipogonadismo pode se desenvolver secundariamente ao abuso de esteróides, necessitando de intervenção médica.
Os efeitos colaterais acima não são inclusivos. Para uma discussão mais detalhada dos efeitos colaterais potenciais, veja a seção de efeitos colaterais de esteróides deste livro.

Administração (Geral):

Estudos têm demonstrado que tomar um esteróide anabolizante oral com alimentos pode diminuir sua biodisponibilidade.411 Isso é causado pela natureza solúvel em gordura de hormônios esteróides, o que pode permitir que algum medicamento se dissolva com gordura dietética não digerida, reduzindo sua absorção pelo gastrointestinal trato. Para uma utilização máxima, este esteróide deve ser tomado com o estômago vazio.

Administração (Homens):

As diretrizes de prescrição originais para Anavar exigiam uma dosagem diária entre 2,5 mg e 20 mg por dia (sendo mais comum a 5-10 mg). Isso geralmente foi recomendado por um período de duas a quatro semanas, mas ocasionalmente foi levado até três meses. As diretrizes de dosagem recomendadas com o atual formulário de produção dos EUA do medicamento (Oxandrin, Savient Pharmaceuticals) também exigem entre 2,5 e 20 mg de medicamento por dia, tomados em intermitência
ciclos de 2 a 4 semanas. A dosagem usual para fins de desenvolvimento físico ou de desempenho está na faixa de 15-25 mg por dia, tomada por 6 a 8 semanas. Estes protocolos não estão muito distantes dos de situações terapêuticas normais.
Oxandrolona é frequentemente combinada com outros esteróides para um resultado mais dramático. Por exemplo, enquanto o volume pode optar por adicionar em 200-400 mg de um éster de testosterona (cipionato, enantato ou propionato) por semana. O resultado deve ser um ganho considerável na nova massa muscular, com um nível mais confortável de retenção de água e gordura do que se tomar uma dose mais alta de testosterona sozinha. Para as fases de dieta, pode-se combinar alternativamente oxandrolona com um esteróide não artificial, como 150 mg por semana de um éster de trembolona ou 200-300 mg de Primobolan® (enantato de metenolona). Tais pilhas são altamente favoritas para aumentar a definição e a musculatura. Um intermediário (ganho de massa magra) pode ser adicionar em 200-400 mg de um composto estrogênico baixo como Deca-Durabolin® (decanoato de nandrolona) ou Equipoise® (undecilenato de boldenona).

Administração (Mulheres):

As diretrizes de prescrição originais para a Anavar não ofereceram recomendações de dosagem separadas para as mulheres, embora tenha sido indicado que as mulheres que estavam grávidas ou que ficaram grávidas não devem usar a droga. O atual
As diretrizes para Oxandrin também não fazem recomendações especiais de dosagem para mulheres. As mulheres que temem os efeitos masculinizantes de muitos esteróides seriam bastante confortáveis ​​usando esta droga, pois essas propriedades raramente são vistas com baixas doses. Para fins físicos ou de melhoramento do desempenho, uma dosagem diária de 5-10 mg deve ser um crescimento considerável ilícito sem os efeitos colaterais androgênicos notáveis ​​de outras drogas. Isso seria demorado por 4-6 semanas. Mulheres ansiosas podem querer adicionar outro anabolizante suave, como Winstrol®, Primobolan® ou Durabolin®. Quando combinado com tais anabolizantes, o usuário deve notar efeitos de construção muscular mais rápidos e pronunciados, mas também pode aumentar a probabilidade de ver efeitos colaterais androgênicos (ou hepatotoxicidade no caso de Winstrol).

Disponibilidade:

As preparações farmacêuticas contendo oxandrolona são bastante limitadas. A droga não está disponível na Europa, e com poucas exceções no oeste, a produção é cada vez mais deslocada para mercados menos regulamentados na Ásia. Ao analisar alguns dos produtos e mudanças restantes no mercado farmacêutico global, fizemos as seguintes observações.
Várias formas de oxandrolona genérica estão agora disponíveis nos EUA em doses de 2,5 mg e 10 mg, de
fabricantes como Par Pharm, Sandoz, Upsher Smith e Watson.
O nome da marca Oxandrin ainda está disponível nos EUA sob a marca Savient. Ele vem em garrafas de 60 comprimidos (10 mg) ou 100 comprimidos (2,5 mg) cada.
O produto genérico italiano Oxandrolone (SPA) não está mais disponível. Já estava sendo feito apenas para vendas de exportação. Não existem produtos de oxandrolona remanescentes disponíveis no mercado italiano.
Atlantis (México) produz um produto de oxandrolona chamado Xtendrol. Ele transporta 2,5 mg de esteróide por comprimido, e vem em uma caixa de 30 comprimidos cada.
A Asia Pharma torna o produto oxanabólico na Malásia. Ele vem em tiras de 10 comprimidos cada, 10 tiras por caixa. Cada produto deve conter um código de identificação de produto exclusivo que pode ser verificado com a empresa para autenticidade. Este produto é apenas uma exportação, mas o fabricante afirma estar no processo de busca da aprovação Thai FDA.
Balkan Pharmaceuticals (Moldávia) faz com que o produto Oxandrolon. É preparado em comprimidos de 10 mg, com 20 comprimidos contidos em cada folha e tira de plástico.

Texto traduzido: Sergio Sheman
Fonte: William Llewellyn’s, ANABOLICS

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